Tecnología para la optimización del uso de antibióticos: Microencapsulación

En el caso de los medicamentos, las microcápsulas ofrecen varias ventajas significativas como es una protección eficaz del agente activo encapsulado contra la degradación, la posibilidad de controlar con precisión la velocidad de liberación del medicamento incorporado durante períodos de horas, una administración fácil y proporcionar perfiles de liberación de fármaco preprogramados, deseados, que coincidan con las necesidades terapéuticas del paciente (Singh et al., 2010).

En el caso de fármacos cuya liberación se lleve a cabo en el estómago o en el intestino, esta metodología tiene como objetivo principal permitir una máxima absorción de los compuestos con un mínimo de reacciones adversas (Lozano, 2009; Herrera, 2011).

Además, se puede usar para inmovilizar y aislar una sustancia determinada con el fin de protegerla de factores como calor y humedad, permitiendo mantener su estabilidad y viabilidad (Parra, 2010; Herrera 2011). Asimismo, se utiliza para ayudar a controlar características organolépticas de algunos antibióticos, como el sabor y el aroma (Lozano, 2009).

Para la preparación de las microcápsulas existen numerosos métodos, siendo la selección del mismo dependiente del tamaño de la cápsula, propiedades físicas y químicas de los materiales, aplicación y mecanismo de liberación deseado (Lozano, 2009; Pérez-Leonard et al., 2013). Los métodos de mayor aplicación en este campo corresponden y se clasifican en:

La selección del material de recubrimiento apropiado va a decidir las propiedades físicas y químicas de las microcápsulas resultantes. Al seleccionar un polímero, deben tenerse en cuenta los requisitos del producto, es decir, la estabilización, la volatilidad reducida, las características de liberación, las condiciones ambientales, etc. El polímero debe ser capaz de formar una película que sea cohesiva con el material del núcleo. Debe ser químicamente compatible, no reactivo y proporcionar las propiedades de recubrimiento deseadas, tales como resistencia, flexibilidad, impermeabilidad, propiedades ópticas y estabilidad (Singh et al., 2010).

Por ejemplo, el sulfato de colistina es un antibiótico que al ser administrado por vía oral casi no se absorbe en el tracto gastrointestinal, proporcionándole una actividad selectiva y específica en el lumen intestinal contra las enterobacterias (Sumano y Ocampo, 2006; Collell y Segura, 2013). No obstante, defectos en la función de la barrera intestinal asociada con infecciones gastrointestinales pueden producir un aumento de su permeabilidad (Camilleri et al., 2012).

Es así como, el utilizar la técnica de microencapsulación con este activo podría reducir la cantidad absorbida a nivel intestinal, optimizando su acción a nivel del lumen. Asimismo, se observó que la colistina al estar en contacto con el fluido gástrico disminuía su actividad antimicrobiana (Rhouma et al., 2015), por lo que el uso de una colistina microencapsulada sería una gran ventaja para reducir su degradación y favorecer su acción.

Sin embargo, su uso por vía oral se ve limitado por tener un sabor muy amargo y producir una fuerte estimulación del estómago, induciendo a que se produzcan náuseas y vómitos (Norrby, 1991; Sárközy, 2001; Lei et al., 2017). En el 2017, Lei y colaboradores realizaron una prueba en porcinos para tratar Actinobacillus pleuropneumonia y Mycoplasma suis con una enrofloxacina microencapsulada. El tratamiento fue otorgado a los animales por vía oral, mezclado con el alimento, observándose que no se produjo ninguna irritación a nivel del conducto gastrointestinal que provoque el rechazo del producto.

Asimismo, la enrofloxacina mantuvo su concentración alta y sostenible en el plasma de los porcinos tratados. Ellos concluyeron que el tratamiento con la enrofloxacina microencapsulada fue eficaz y proporcionó una formulación palatable para el uso de este activo por vía oral.

Para el control de micoplasmosis uno de los antibióticos que se utiliza mucho es la tiamulina. Pero al ser mezclado con el alimento, puede provocar una ligera disminución en el consumo por tener un sabor amargo.

Es así como, la microencapsulación le podría conferir mayor estabilidad y enmascarar el mal sabor que se produce cuando se consume por vía oral (Shastri et al., 2002). Asimismo, puede lograr que sea más resistente a las altas temperaturas y humedad (Sinha et al., 2002; Shastri et al., 2004), siendo está característica ideal para los casos en que se necesite realizar un peletizado.

También, se ha demostrado que el empleo de alguna cubierta protectora en antibióticos aumenta su efectividad debido a que mejora la interacción del antibiótico con la pared celular de la bacteria por ser químicamente similares (Sinha et al., 2002; Shastri et al., 2004).

Otra ventaja que ofrece la microencapsulación para el uso de antibióticos en premezclas es que, al estar recubiertas, se va a proporcionar un tamaño de partícula uniforme, donde el volumen-peso del producto estará al mismo nivel que la materia prima del alimento (harina de maíz, polvo de torta de frijoles, etc.), por lo que se logrará mezclado más homogéneo y una menor pérdida del producto (Parra, 2010).

Actualmente, el uso de la tecnología de microencapsulación se convierte una buena alternativa para aprovechar al máximo las propiedades de los antibióticos. Es así como, Agrovet Market bajo se marca Avivet® ha desarrollado 4 productos, utilizando activos microencapsulados, con el fin de mejorar el aprovechamiento de estos, los cuales son los siguientes: